Aspirina 101

A aspirina e seus parentes são usados ​​para aliviar todos os tipos de doenças. Veja mais fotos de drogas.

Você já teve dor de cabeça? Provavelmente você tem; quase todos nós fazemos de vez em quando. E é provável que você tenha tomado algum tipo de medicamento para aliviar sua dor de cabeça. Esse medicamento era provavelmente um parente de aspirina.

Você também pode ter tomado aspirina ou seus parentes para outros problemas, como inflamação (inchaço das articulações ou de outras partes do corpo) ou febre. Mas você sabia disso sobre 80 bilhões comprimidos de aspirina são tomados por ano para esses problemas, assim como muitos outros? Por exemplo, milhões de pessoas tomam aspirina para ajudar a prevenir ataques cardíacos. Existem boas razões para um médico dizer: "Tome duas aspirinas e me ligue de manhã".

Neste artigo, o Dr. Luke Hoffman conduz uma investigação sobre a aspirina. Você aprenderá sobre os muitos benefícios da aspirina, bem como alguns bons motivos para não tomar esse medicamento. Você também compreenderá por que a Bayer chamou a aspirina de "a droga maravilhosa que faz maravilhas".

A aspirina é um membro de uma família de produtos químicos chamados salicilatos. Esses produtos químicos são conhecidos por pessoas interessadas em medicina há séculos.

Um dos primeiros e mais influentes médicos, Hipócrates, escreveu sobre um pó amargo extraído da casca do salgueiro que poderia aliviar dores e reduzir as febres já no século V a.C. No século XVIII, o cientista reverendo Edmund Stone escreveu sobre o sucesso da casca e do salgueiro na cura das "febres" ou febres com dores. Com um pouco de trabalho de detetive químico, os cientistas descobriram que a parte da casca do salgueiro que era (1) amarga e (2) boa para febre e dor é uma substância química conhecida como salicina.

Este produto químico pode ser convertido (alterado) pelo corpo após ser ingerido em outro produto químico, ácido salicílico. Foi um farmacêutico conhecido como Leroux que mostrou em 1829 que a salicina é o ingrediente ativo do salgueiro e, por muitos anos, o ácido salicílico (feito de salicina pela primeira vez pelo químico italiano Piria), e parentes próximos eram usados ​​em altas doses para tratar a dor e o inchaço em doenças como artrite e para tratar a febre em doenças como a gripe (gripe).

Ácido salicílico

Na próxima seção, veremos o desenvolvimento da aspirina.

Conteúdo

1. Desenvolvimento de aspirina
2. Aspirina e Dor
3. Aspirina e o Sangue
4. Precauções e efeitos colaterais

Ácido acetilsalicílico

O problema com esses produtos químicos é que irritam bastante o estômago do usuário. Na verdade, algumas pessoas tiveram sangramento no trato digestivo devido às altas doses desses produtos químicos necessários para controlar a dor e o inchaço. Uma dessas pessoas era um alemão chamado Hoffmann. Sua artrite estava muito forte, mas ele simplesmente não conseguia "engolir" o ácido salicílico. Entra o filho deste homem, químico alemão Felix Hoffmann, que trabalhava para uma empresa química conhecida como Friedrich Bayer & Co. Felix queria encontrar um produto químico que não fosse tão duro com o estômago de seu pai; raciocinando que o ácido salicílico pode ser irritante por ser um ácido, ele aplicou o composto em algumas reações químicas que cobriram uma das partes ácidas com um grupo acetila, convertendo-o em ácido acetilsalicílico (COMO UM). Ele descobriu que o ASA não só podia reduzir a febre e aliviar a dor e o inchaço, mas ele acreditava que era melhor para o estômago e funcionava ainda melhor do que o ácido salicílico.

Infelizmente, Hoffmann teve que esperar pela fama. Ele terminou seus estudos iniciais em 1897, e seus empregadores não prestaram muita atenção a isso porque era novo e eles foram cautelosos - eles não achavam que tinha sido testado o suficiente. Em 1899, porém, um dos principais químicos da Bayer, um cientista chamado Dreser, terminou de demonstrar a utilidade do novo e potente medicamento e até mesmo lhe deu um novo nome: aspirina. Acredita-se que o nome venha de uma planta parente de uma rosa que produz ácido salicílico (várias plantas fazem esse composto, não apenas o salgueiro). A empresa Bayer poderia então apoiar o medicamento testado; eles espalharam a palavra e comercializaram a nova pílula amplamente.

Nos cem anos seguintes, esse medicamento entraria em declínio e cairia em desgraça, pelo menos duas novas famílias de medicamentos seriam derivadas dele e inúmeros artigos de pesquisa seriam publicados sobre a aspirina. Milhares foram publicados apenas nos últimos cinco anos! Uma das pesquisas mais importantes sobre a aspirina surgiu no início dos anos 1970, quando um cientista britânico chamado John Vane e seus colegas mostraram como a aspirina funciona. Seu trabalho foi tão importante que ele e seus colegas receberam o Prêmio Nobel de Medicina em 1982. Dr. Vane foi nomeado cavaleiro britânico por seu trabalho!

Na próxima seção, exploraremos exatamente como a aspirina alivia a dor.

Ninguém entende completamente como a dor funciona. Na verdade, muito se sabe sobre a dor, mas quanto mais descobrimos, mais perguntas surgem. Então, vamos ter uma visão simplificada.

A dor é realmente algo que você sente em seu cérebro. Por exemplo, digamos que você bateu com um martelo no dedo (por favor, não tente fazer isso em casa). A parte do dedo que está danificada foi terminações nervosas nele - são pequenos detectores em suas articulações e em sua pele que sentem coisas como calor, vibração, leve toque de coisas como o mouse que você está segurando e, é claro, grandes choques esmagadores, como ser atingido por um martelo. Existem diferentes receptores para cada um desses tipos de sensações. O tecido danificado em seu dedo também libera alguns produtos químicos que fazem com que essas terminações nervosas registrem o choque de esmagamento ainda mais forte - como aumentar o volume do seu aparelho de som para que você possa ouvi-lo melhor. Alguns desses produtos químicos são prostaglandinas, e células de trabalho nos tecidos danificados produzem esses produtos químicos usando uma enzima chamada ciclooxigenase 2 (COX-2).

Por causa do prostaglandinas, as terminações nervosas que estão envolvidas agora enviam um forte sinal através dos nervos de sua mão, então através de seu braço, seu pescoço e seu cérebro, onde sua mente decide que este sinal significa: "Ei! DOR!" As prostaglandinas parecem contribuir com apenas uma parte do sinal total que significa dor, mas essa parte é importante. Além disso, as prostaglandinas não apenas ajudam a sentir a dor do dedo danificado, mas também fazem com que o dedo inche (isso é chamado inflamação) para banhar os tecidos com fluido do sangue que os protegerá e ajudará a curar. Lembre-se de que esta é uma versão simplificada da história da dor; muitos produtos químicos parecem estar envolvidos neste processo, não apenas as prostaglandinas.

Esse caminho funciona muito bem no que diz respeito a dizer que seu dedo está machucado. A dor tem um propósito aqui: lembra você de que seu dedo está danificado e que você precisa ter cuidado com ele e não usá-lo até que esteja curado. O problema é que, às vezes, as coisas doem sem o martelo ou por qualquer outro motivo. Por exemplo, às vezes você fica com dor de cabeça, provavelmente porque os músculos do couro cabeludo e do pescoço estão contraídos devido ao estresse ou porque um vaso sanguíneo no cérebro está com espasmo. Muitas pessoas têm artrite, que é o inchaço e a dor nas articulações, como nos nós dos dedos ou nos joelhos, e esse problema pode não apenas incomodar as pessoas, mas também danificar as articulações permanentemente. E muitas mulheres têm dor abdominal durante a menstruação, geralmente conhecida como cãibras, sem nenhuma razão útil conhecida. Esses processos parecem envolver prostaglandinas também.

A aspirina ajuda nesses problemas, impedindo as células de produzir prostaglandinas. Lembre-se da enzima, COX-2? É uma proteína produzida pelas células do seu corpo, cujo trabalho é pegar produtos químicos flutuando em seus tecidos e transformá-los em prostaglandinas.

COX-2 pode ser encontrado em muitos tecidos normais, mas muito mais é produzido em tecidos que foram danificados de alguma forma. A aspirina, ao que parece, adere à COX-2 e não a deixa fazer seu trabalho; é como um cadeado que você coloca na bicicleta. A bicicleta não se move com a trava e a COX-2 não funciona com aspirina presa nela. Portanto, ao tomar aspirina, você não interrompe o problema que está causando a dor, como os músculos tensos do couro cabeludo, as cólicas abdominais ou o dedo machucado pelo martelo. Mas "abaixa o volume" dos sinais de dor que passam pelos nervos e chegam ao cérebro.

A seguir, veremos o que acontece com a aspirina quando atinge sua corrente sanguínea.

Uma imagem de microscópio eletrônico de varredura de sangue humano circulante normal. Fotógrafos Bruce Wetzel / Harry Schaefer, cortesia do National Cancer Institute

Uma pergunta comum sobre aspirina e outros medicamentos é: "Como ele sabe como chegar onde está a dor?"A resposta é que não! Quando você toma aspirina, ela se dissolve em seu estômago ou na próxima parte do trato digestivo, o intestino delgado, e seu corpo a absorve lá. Em seguida, ela vai para a corrente sanguínea e passa por seu corpo inteiro. Embora esteja em todos os lugares, ele só funciona onde há prostaglandinas sendo feitas, o que inclui a área onde dói.

Você pode perguntar, "Como é que tenho de continuar a tomar aspirina se funciona tão bem?"Como acontece com quase todos os produtos químicos, seu corpo tem maneiras de se livrar da aspirina. Neste caso, seu fígado, estômago e outros órgãos transformam a aspirina em ... surpresa! Ácido salicílico! Este produto químico então é lentamente alterado um pouco mais pelo fígado , que agrega outros produtos químicos ao ácido salicílico para que seus rins possam filtrá-lo do sangue e enviá-lo para a urina. Todo esse processo leva cerca de quatro a seis horas, então você precisa tomar outro comprimido nessa ocasião para mantê-lo o efeito indo.

O problema com o fato de a aspirina passar por toda a corrente sanguínea é que seu corpo precisa de prostaglandinas por alguns motivos. Um lugar em que são úteis é no estômago; Acontece que outra enzima chamada COX-1 produz uma prostaglandina que parece manter o revestimento estomacal agradável e espesso. A aspirina impede a COX-1 de funcionar (ela impede que a maioria das prostaglandinas seja produzida igualmente bem - ela é "não seletiva") e o revestimento do estômago fica fino, permitindo que o suco digestivo interno o irrite. Esta é provavelmente a maior razão pela qual a aspirina e seus parentes perturbam o estômago (não apenas porque é um ácido, como Hoffmann pensava).

A COX-2 também atua em alguns tecidos normais como o cérebro e os rins; em quantidades normais, uma dose de aspirina provavelmente não afeta muito essas áreas. E há outros locais do corpo onde as prostaglandinas atuam nos tecidos normais, como o sangue.

Nas últimas décadas, descobriu-se que a ação da aspirina de interromper a produção de prostaglandinas tem efeitos sobre outras coisas além da dor, inflamação e estômago..

Por exemplo, alguns tipos de prostaglandinas fazem com que pequenas partículas no sangue (conhecidas como plaquetas) se unam para formar um coágulo sanguíneo. Ao inibir a produção de prostaglandinas, a aspirina diminui a produção de coágulos. Embora isso possa ser ruim, como sangramento no nariz - caso em que você deseja que um coágulo se forme - os coágulos de sangue também podem ser prejudiciais, por exemplo, causando ataques cardíacos obstruindo os vasos sanguíneos que levam oxigênio e energia para o coração que bate. Por esse motivo, muitos adultos agora tomam aspirina para prevenir ataques cardíacos e também ajuda as pessoas que já tiveram um ataque cardíaco a permanecer vivas. Certamente Hoffmann (e a empresa Bayer) nunca poderiam ter previsto esse efeito. E como notado pelo menos desde Hipócrates na Grécia antiga, a aspirina e seus parentes também diminuem febres; isso parece ser um efeito em uma parte do cérebro conhecida como hipotálamo, que controla a temperatura (assim como outras funções do corpo).

Muitas pesquisas estão sendo feitas agora para descobrir se a aspirina pode ser usada para outros problemas; já se mostrou promissor em ajudar com problemas tão diversos como catarata nos olhos, alguns tipos de câncer, doenças gengivais e hipertensão durante a gravidez!

A seguir, vamos verificar os efeitos colaterais da aspirina.

Assim como todos os medicamentos, a aspirina não é boa. Tem efeitos no corpo que você e seu médico não querem (efeitos colaterais) Alguns deles já foram mencionados; por exemplo, se você acertar o dedo com um martelo e ele sangrar, uma aspirina pode aliviar a dor e o inchaço, mas a ferida pode demorar mais para coagular e parar de sangrar. Além disso, pode ser muito incômodo para o estômago, especialmente com as altas doses frequentemente usadas na artrite.

A aspirina também não é usada tanto para febre em crianças, pois pesquisas sugerem que a aspirina administrada a crianças com gripe, catapora ou outras doenças virais pode causar um problema potencialmente mortal chamado Síndrome de Reye.

A aspirina também muda a maneira como os rins produzem urina, pode causar dificuldade para respirar em algumas pessoas (raramente) e pode ser perigosa em doses muito altas.

Por essas razões, os químicos descobriram outros produtos químicos intimamente relacionados à aspirina que têm alguns de seus efeitos bons e não têm alguns de seus efeitos negativos. Por exemplo, ibuprofeno e naproxeno (ou Motrin e Naprosyn, respectivamente) também tratam a dor, o inchaço e a febre, mas parecem ter menos efeito sobre as plaquetas do que a aspirina. Esses medicamentos são chamados de medicamentos antiinflamatórios não esteróides (NSAIDs) porque diminuem o inchaço, mas não são esteróides, que são os produtos antiinflamatórios mais potentes que temos. Outra família de medicamentos relacionados à aspirina inclui paracetamol (ou Tylenol), que diminui as febres e a dor, mas não afeta o inchaço ou o estômago tanto quanto os verdadeiros AINEs.

Felix Hoffmann tinha certeza de que a aspirina seria um bom medicamento para a artrite. Mas enquanto ele lutava para provar a seu cauteloso patrão, como ele poderia saber que isso salvaria vidas, e de tantas maneiras? Portanto, da próxima vez que você pegar o martelo, pense em Felix e reserve uma ou duas aspirinas. Ele merece a homenagem, e é melhor estar preparado para acertar o prego errado.

Para obter mais informações sobre aspirina e tópicos relacionados, verifique os links na próxima página.

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• Síndrome de Reye - uma doença potencialmente fatal que parece ocorrer em crianças que tiveram uma doença viral e podem ter tomado aspirina
• American Council for Headache Education (ACHE)
• Arthritis Foundation
• Como funcionam a aspirina e os AINEs

Sobre o autor O Dr. Lucas Hoffman ("por favor, me chame de Luke") é residente em Pediatria na Universidade de Washington em Seattle. Ele foi criado no Novo México e fez faculdade na Universidade da Califórnia em Berkeley. Ele então frequentou a escola de medicina e pós-graduação na Universidade da Califórnia em San Francisco, onde trabalhou no desenvolvimento de inibidores de vírus como influenza e HIV. Ele agora mora com sua esposa Ellen, uma jornalista científica (cujo trabalho pode ser visto no site http://faculty.washington.edu/chudler/neurok.html), e seu cachorro Talisker, uma ocasional dor de cabeça, em Seattle.